MedChem界隈の方々へ： エステル誘導体を考える

エステル誘導体は、プロドラッグ／ソフトドラッグとしてしか生きる道はないと思っていませんか？エステルなんて血中（もしくは経口吸収前の消化管）であっという間に加水分解されてしまうと。

二年前になりますが、私たちこんな論文を出しています。ここでは特にエステルの是非を論じているわけではありませんが、分子内にエステル結合を有する化合物が、代謝的に十分安定で、動物レベルでもしっかり薬効を示し、ヒトではなく動物薬としてですが、開発候補化合物となったことを報告しています。

とはいえ、エステル誘導体のままで、これがベストであり、十分開発に耐えうるものであることをプロジェクトチーム全体に納得してもらうのは、ものすごく大変でした。おそらく同様な悩みを抱えたことがあるメディシナルケミストはけっこういるのではないかと思っています。そのあたりでZOOM座談会みたいなことができたら面白いかな～と思いますが、いかがでしょうか？

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